2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质，通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体（称为 CysLT1 和 CysLT2 受体）发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员，使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂（简称 LTRA）是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor 亚型特异性产品:

Leukotriene Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113483
    20-Carboxy-Leukotriene B4

    20-羧基白三烯B4

    		Inhibitor 98.0%
    20-Carboxy-Leukotriene B4 (20-COOH LTB4) 是 Leukotriene B4 (LTB4; HY-107608) 的代谢物。20-Carboxy-Leukotriene B4 以高亲和力与 BLT1 受体结合。20-Carboxy-Leukotriene B4 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞反应，迁移、脱粒、白三烯生物合成。
    20-Carboxy-Leukotriene B4
  • HY-107608S
    Leukotriene B4-d4 99.1%
    Leukotriene B4-d4 是 Leukotriene B4 的氘代物。Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一，参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4-d<sub>4</sub>
  • HY-101676
    RG-12525 Antagonist 98.31%
    RG-12525 是一种特异性的，竞争性的，可口服的 LTC4，LTD4 和 LTE4 拮抗剂，能够抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM；RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂，IC50 值约为 60 nM，CYP3A4 的抑制剂， Ki 值为 0.5 µM。
    RG-12525
  • HY-156978
    Ritolukast Antagonist 99.92%
    Ritolukast (Wy-48252) 是一种具有口服活性的气溶胶白三烯 (LTD4/E4）受体拮抗剂。Ritolukast 可以用于抑制气溶胶 LTD4 引起的豚鼠支气管收缩，ID50 为 0.5mg/kg。
    Ritolukast
  • HY-112532
    REV 5901 Antagonist 99.0%
    REV 5901 是一种竞争性和具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，Ki 值为 0.7 μM。REV 5901 也是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。REV 5901 可用于涉及白三烯释放的哮喘研究。REV 5901 可用于结肠癌研究。
    REV 5901
  • HY-16344
    Nedocromil sodium Inhibitor
    Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
    Nedocromil sodium
  • HY-107609
    BAY-u 9773 Antagonist
    BAY-u 9773 是一种非选择性的 CysLT 受体 (半胱氨酸白三烯受体)拮抗剂，对于 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值大约相等，用于抑制白三烯反应。
    BAY-u 9773
  • HY-107610
    SR2640 hydrochloride Antagonist 99.60%
    SR2640 (hydrochloride) 是一种有效且具有选择性与竞争性的 leukotriene D4/leukotriene E4 拮抗剂。SR2640 可用于研究白三烯在人类哮喘中的作用。
    SR2640 hydrochloride
  • HY-147086
    CAY10789 Antagonist 99.84%
    CAY10789 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC50=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC50=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附，降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。
    CAY10789
  • HY-U00253
    KP496 Antagonist 99.79%
    KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
    KP496
  • HY-101946
    AS-35 Antagonist
    AS-35 是一种有效的，可口服的，选择性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM，4 nM 和 3 nM，具有抗过敏的功效。
    AS-35
  • HY-13315S1
    Montelukast-d6 sodium

    孟鲁司特钠 d6 (钠盐)

    		Antagonist
    Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。
    Montelukast-d<sub>6</sub> sodium
  • HY-107607
    FPL-55712 free base Antagonist 98.0%
    FPL-55712 free base 是一种白三烯受体拮抗剂。FPL-55712 free base 也是过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 的拮抗剂。FPL-55712 free base 抑制白三烯诱导的支气管收缩。
    FPL-55712 free base
  • HY-112248
    (Rac)-HAMI 3379 Antagonist
    (Rac)-HAMI 3379 是 HAMI 3379 的外消旋体。HAMI 3379 是一种有效的，选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。
    (Rac)-HAMI 3379
  • HY-120571
    L-674573 Inhibitor 99.54%
    L-674573 是一种喹啉白三烯合成 (leukotriene synthesis) 抑制剂，可抑制 Calcimycin (HY-N6687) 和 N-Formyl-Met-Leu-Phe (HY-P0224) 诱导的白三烯生成，IC50 分别为 100 nM 和 50 nM。L-674573 选择性抑制 Calcimycin 和 N-Formyl-Met-Leu-Phe 诱导的 5-脂氧合酶 ( 5-lipoxygenase) 易位。
    L-674573
  • HY-112741
    SB-209247 Antagonist 99.33%
    SB-209247 是一种选择性、高亲和力、具有口服活性的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂，Ki 为 0.78 nM。SB-209247 阻断 LTB4 诱导的 Ca2+ 动员，IC50 为 6.6 nM。SB-209247 显示出有效的抗炎活性。
    SB-209247
  • HY-163101
    CP-96021 Antagonist 98.04%
    CP-96021 是一种高效的,可以口服的白三烯 D4 (LTD4 Ki=34 μM) / 血小板活化因子 (PAF Ki=37 μM) 受体拮抗剂。CP-96021 能够同时靶向两种不同的炎症介质，LTD4 和 PAF。CP-96021 对 α1，α2，β，多巴胺-2，腺苷 1，5-HT1，H1，muscarine，μ opioid 和 GABA 受体具有较高的特异性，IC50 值均大于 10 μM。CP-96021 可用于研究哮喘等多种炎性疾病的发病机制。
    CP-96021
  • HY-101438A
    Darbufelone mesylate

    甲磺酸达布非隆

    		Inhibitor 99.65%
    Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
    Darbufelone mesylate
  • HY-P3318
    Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe Antagonist 98.03%
    Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe (Boc-FLFLF) 是一种 N-甲酰肽受体 (FPR) 抑制剂。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 消除 FMLP 诱导的肽类白三烯释放。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 在三维纤维蛋白凝胶中分别抑制增生性糖尿病视网膜病变 (PDR) 玻璃体和血管内皮生长因子 (VEGF) 介导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 球体出芽。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 可抑制 Ac2-26 (HY-P1098) 的抗炎和抗纤维化作用。Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe 可用于炎症的研究。
    Boc-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe
  • HY-B0290R
    Pranlukast (Standard)

    普鲁司特(Standard)

    		Antagonist
    Pranlukast (Standard)是 Pranlukast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
    Pranlukast (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Leukotriene Receptor Isoform Comparison

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